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Los mecanismos de acción de los medicamentos convencionalmente utilizados, muestran entre algunas de sus dificultades generales, la imposibilidad para trasladar de forma directa a regiones especificas del organismo los principios activos de los medicamentos que se utilizan en las personas. Esta situación propicio la aparición de la propuesta por parte de la nanotecnología hacia la producción de los denominados sistemas de liberación de fármacos.
Los sistemas de liberación de fármacos están constituidos por un principio activo y un sistema transportador, los cual garantiza que puede se pueda dirigir la liberación del fármaco al lugar que lo necesite y en la cantidad adecuada. Según esto, los transportadores de fármacos son sistemas cuya función es transportar el fármaco hasta el lugar donde debe ser liberado de manera específica. Además, estos deben cumplir con ciertas características, como lo son la baja toxicidad, propiedades óptimas para el transporte y liberación del fármaco y un alarga vida media en el organismo. Todas estas características son favorecidas por la aplicación de la nanotecnología en este campo, la cual permite que por medio de la fabricación de dispositivos a escala nanométrica, se libere el fármaco de la forma menos invasiva y toxica para tejidos y células que no necesiten del tratamiento farmacológico. Es decir, la escala nanométrica permite que dichos dispositivos de trasporte, poros y membranas celulares de manera selectiva. Otra ventaja que ofrece la nanotecnología a la liberación de fármacos el evidente aumento de la efectividad del medicamento, por medio del control preciso de la dosis requerida, del tamaño, la morfología y las propiedades superficiales del compuesto farmacológico a utilizar. Al liberarse nanopartículas de forma específica sólo en órganos, tejidos o células que lo necesiten, se disminuye la toxicidad asociada al fármaco. Por otra parte, en necesario tener en cuenta que los sistemas de administración de fármacos permiten la liberación sostenida del medicamento de acuerdo con las necesidades del paciente; lo que permite la disminución de posibles efectos adversos que puedan presentar como consecuencia de la administración masiva y prolongada de un fármaco determinado.
Para la utilización de los sistemas de administración de fármacos se pueden emplear diversos tipos de nanoestructuras que sirven como vehículos para la administración que pueden ingresar al organismo tanto por vía oral como por vía intravenosa. Entre algunos de estos cabe destacar la utilización de nanopartículas de material cerámico, nanocapsulas, dendrímeros, liposomas, micelas, etc.